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【48812】【科技自立自强】西安交大药学院魏晓峰课题组在烯烃的自在基卤化范畴获得新发展

发布时间:2024-07-24   作者: 开云下载

  α-卤烷基硼酯是一类安稳的多功用分子,在医药科学和组成化学范畴中具有极端严重的运用价值。因为碳-卤键和碳-硼键之间的化学特性差异,这类分子一起具有亲核和亲电两种性质,能够经过多样化的化学反响在同一位点引进多种不同的替代基,然后大幅简化杂乱化合物的组成进程。但是,传统组成α-卤烷基硼酯的办法常常要运用很多有毒溶剂,且反响系统对空气及水分灵敏,依靠贵重的金属催化剂,而且需求较长的反响时间,难以实现规模化制备。

  针对以上问题,西安交通大学药学院魏晓峰课题组成功开发了一种根据机械化学的烯烃自在基卤化新办法。该办法运用四氟硼酸重氮盐作为自在供体,烯烃作为受体,廉价易得的金属卤化物作为卤化物源,在无需运用外源催化剂的情况下,经过在不锈钢球磨罐中进行固相反响,高效组成了包含α-卤烷基硼酯在内的一系列烯烃卤化产品。这一立异的机械化学办法为该类重要中间体的出产供给了一种可继续且有用的方案,促进了下流杂乱分子组成范畴的开展。

  该研讨成果以“α-卤烷基硼酯的机械化学组成”(Mechanochemical synthesis of α-halo alkylboronic esters)为题宣布在《先进科学》(Advanced Science)上。药学院硕士生赵昀奕为论文的榜首作者,范春英副教授和魏晓峰教授为论文的通讯作者。药学院杨泽堃助理教授,宁夏荆洪科技股份有限公司吴志强工程师,黄新松工程师参加了课题研讨。西安交通大学药学院为该论文的榜首作者及通讯作者仅有单位。该项目研讨得到西安交通大学青年优秀人才支撑方案、陕西省高层次人才青年项目、国家自然科学基金、陕西省自然科学基金、我国博士后科学基金、西安市科协青年人才基金的赞助。

  跟着全世界内可继续开展理念的推动,我国制造业正处于以“双碳”战略为中心的大转型、大变革之中。绿色化学已成为医药行业饯别“双碳”战略的中心力气之一。削减医药化工出产的悉数进程中过量运用的有机溶剂及当量化学废品,开发高效且普适性的组成战略含义严重。魏晓峰课题组专心于探究药物绿色组成的新概念和新办法,研讨具有广泛适用性的机械化学组成办法,并将其运用于药物组成新工艺的开发和立异药物中心骨架结构的创制、多样化衍生及生物学功用探究。近期代表性研讨包含镍催化的机械化学自在基中继复原穿插偶联反响(Cell Rep. Phys. Sci.2024,5, 101831.)和有机硒化合物的机械化学组成(Nat. Commun.2024. 15, 769.)。

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合作单位: 氟铝酸钠氟铝酸钾

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